楚迪 鹽酸阿莫羅芬乳膏 0.25%:10g

【通用名】鹽酸阿莫羅芬乳膏

【漢語(yǔ)拼音】Yansuan Amoluofen Rugao

【英文名】AmorolfineHydrochlorideCream

【主要成分】本品主要成份為鹽酸阿莫羅芬。

【化學(xué)名】rac-順式-4[3-[4-(1,1-二甲基-丙基)苯基]-2-甲基丙烷]-2,6-二甲基-嗎啉

【分子式】C21H35NO-HCL

【分子量】353.98

【性狀】本品為乳劑型基質(zhì)的白色至類白色乳膏。

【適應(yīng)癥】由皮膚真菌引起的皮膚真菌?。鹤惆_(腳癬，運(yùn)動(dòng)員腳)，股癬，體癬。皮膚念珠菌病。

【用量用法】在受感染皮膚區(qū)域處涂抹本品，每日一次(晚間)應(yīng)持續(xù)使用本品直至觀察到臨床狀況痊愈，此后再堅(jiān)持使用數(shù)天。通常治療階段不應(yīng)少于2周，不應(yīng)超過(guò)6周。

【藥理毒理】 1.藥理性質(zhì)：鹽酸阿莫羅芬是嗎啉的衍生物，是一種新型廣譜抗真菌藥物。通過(guò)干擾真菌細(xì)胞膜中麥角甾醇的生物合成，從而實(shí)現(xiàn)抑菌及殺菌的作用。

它的高效抗菌譜為：酵母菌：念珠菌、馬拉色霉菌屬或糠秕孢子菌屬、隱球菌屬;

皮膚癬菌：毛癬菌屬、小孢子菌屬、表皮癬菌屬

霉菌：鏈格孢屬、亨德遜屬，帚霉屬

暗色孢科：支孢霉屬、著色霉屬，萬(wàn)古拉菌屬。

雙相型真菌：球孢子菌屬、組織孢漿菌屬、孢子絲菌屬。除放線菌屬外，細(xì)菌對(duì)阿莫羅芬均不敏感。痤瘡丙酸桿菌對(duì)阿莫羅芬有輕微敏感性 根據(jù)臨床試驗(yàn)的結(jié)果，真菌病的治愈率為80%-90%。

2.毒理研究：

急性毒性：(詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū))

亞急性及慢性毒性試驗(yàn)：在大鼠和狗中進(jìn)行了為期13和26周的亞急性和慢性毒性試驗(yàn)，鹽酸阿莫羅芬的給藥劑量分別是每天每公斤體重60毫克和40毫克。沒(méi)有直接相關(guān)性表明使用藥物與動(dòng)物死亡有關(guān)。在26周試驗(yàn)中，每天每公斤體重給藥40毫克，僅有一只狗在第119天由于全身系統(tǒng)衰竭死亡。大部分毒性反應(yīng)，表現(xiàn)為高劑量試驗(yàn)組中皮膚角化病和皮炎樣損害，粘膜、皮膚與粘膜過(guò)渡區(qū)角化不良或角質(zhì)化不全。僅在大鼠和狗的最高劑量組發(fā)現(xiàn)白內(nèi)障形成。另外在狗中發(fā)現(xiàn)劑量依賴性的肝反應(yīng)(主要體現(xiàn)在膽汁分泌增多，偶爾出現(xiàn)肝出血或纖維化)，這些反應(yīng)在低劑量組未發(fā)生。

生殖毒性

生殖能力

在生殖能力試驗(yàn)中，對(duì)雄鼠和雌鼠口服給藥，在所有劑量組對(duì)交配能力或生殖能力沒(méi)有影響。每公斤體重35毫克鹽酸阿莫羅芬可導(dǎo)致大鼠發(fā)育遲緩。

致畸性：大鼠口服給藥最大劑量達(dá)每公斤體重80毫克鹽酸阿莫羅芬，或靜脈給藥每公斤體重36毫克，未顯示胎變或畸變跡象。兔口服給藥每公斤體重10毫克鹽酸阿莫羅芬或靜脈給藥每公斤體重8毫克，可顯示胚胎毒性。在所有劑量下未發(fā)現(xiàn)有致畸性。沒(méi)有在男性中孕期及哺乳期的用藥經(jīng)驗(yàn)。

圍產(chǎn)期和產(chǎn)后毒性：大鼠給藥每公斤體重3毫克，沒(méi)有圍產(chǎn)期和產(chǎn)后毒性的跡象。每公斤體重10毫克鹽酸阿莫羅芬對(duì)屏障有毒性且在哺乳第一天造成高的新生兒死亡率。當(dāng)服用最大給藥劑量，每公斤體重30毫克時(shí)，所有受試動(dòng)物均出現(xiàn)新生兒死亡現(xiàn)象。

致癌性：對(duì)鹽酸阿莫羅芬進(jìn)行的包括中毒劑量范圍的體內(nèi)體外試驗(yàn)中，無(wú)任何跡象顯示有致癌可能性，未進(jìn)行長(zhǎng)期致癌性試驗(yàn)研究。

長(zhǎng)期耐受性：在動(dòng)物試驗(yàn)中，外用鹽酸阿莫羅芬觀察到輕至中度皮膚刺激;在包封療法下這種刺激表現(xiàn)得非常明顯。但是，考慮到實(shí)際應(yīng)用中，對(duì)人類局部真菌病一般不推薦使用包封療法，因此可以忽略不計(jì)這種給藥方式帶來(lái)的刺激。沒(méi)有特殊的動(dòng)物試驗(yàn)表明鹽酸阿莫羅芬有潛在的光毒性，過(guò)敏性及光過(guò)敏性。本品的陰道栓劑用于狗的重復(fù)耐受試驗(yàn)，未見(jiàn)任何不良反應(yīng)。

【藥代動(dòng)力學(xué)】鹽酸阿莫羅芬局部外用。即使長(zhǎng)期治療后有效成份的血漿濃度仍低于0.5ng/ml。 只在包封用藥后才可檢測(cè)到標(biāo)示成份在體內(nèi)的吸收。(少于/等于10%)

【不良反應(yīng)】極少數(shù)患者會(huì)發(fā)生輕度皮膚刺激。

【注意事項(xiàng)】本品不能與眼睛、耳朵或黏膜接觸。

【藥物相互作用】尚無(wú)與其他外用藥品聯(lián)合治療的研究報(bào)道。治療時(shí)禁用指甲油或人造指甲。

【禁忌】禁用于已知對(duì)本品過(guò)敏的患者。由于缺乏足夠的臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)，兒童(尤其是嬰幼兒)應(yīng)避免使用本品。由于缺乏足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)，本品不應(yīng)大面積用于懷孕及哺乳期婦女的嚴(yán)重腐蝕或炎癥明顯的皮膚，且不應(yīng)用包封療法。因?yàn)榇罅渴褂帽酒坊蛟趪?yán)重受損的皮膚處使用本品，無(wú)法排除體內(nèi)對(duì)小量活性成份的吸收，所以應(yīng)非常注意此項(xiàng)警告。哺乳婦女不應(yīng)將本品用于胸部。

【孕婦及哺乳期用藥】孕婦使用本品的安全性未確定。因?yàn)闊o(wú)相關(guān)臨床經(jīng)驗(yàn)，應(yīng)避免懷孕及哺乳期婦女使用本品。

【兒童用藥】本品未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。由于缺少相關(guān)臨床經(jīng)驗(yàn)，因此請(qǐng)勿將本品用于兒童。

【老年用藥】本品未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

【藥物過(guò)量】本品未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20133066

【規(guī)格】0.25%:10g

【貯藏】避免高溫貯存(低于30℃)。

【有效期】24個(gè)月

【生產(chǎn)企業(yè)】江蘇福邦藥業(yè)有限公司